孕激素是合成的黃體酮,其化學結構與天然黃體酮相關,但不一定完全相同。與雌激素相比,各種口服避孕藥品牌中有許多類型的孕激素。舊型孕激素通常被稱為第一代和第二代,而新型則稱為第三代和第四代。
孕激素含量
比較雌激素相對簡單,因為所有複合型避孕藥使用相同類型的雌激素;這使得通過劑量的數量進行比較成為可能。避孕藥中的孕激素含量相對較小,通常以毫克(mg)計算。然而,因為藥丸使用不同類型的孕激素(每種類型的強度不同),因此跨藥丸比較孕激素水平非常困難。這意味著即使兩個品牌有相同的孕激素劑量,它們可能含有不同類型的孕激素,所以效力可能會有很大差異。
孕激素的類型
有很多類型的孕激素,每種在孕激素、雌激素和雄激素活性及其效果方面都有不同的特徵。這些效果的結果依賴於孕激素的類型和水平及雌激素的水平的組合。
孕激素效應
孕激素效應指的是孕激素如何刺激黃體酮受體(從而幫助防止排卵和減少月經出血)。相似的術語是孕激素選擇性,即孕激素效應最大化和雄激素效應最小化的程度。通常,避孕藥的目標是實現高水平的孕激素選擇性。
雄激素效應
雄激素效應指的是孕激素可能引起不愉快副作用的可能性。具有較高雄激素活性的孕激素可能會增加雄激素相關副作用的機率,主要包括痤瘡和多毛症(女性不需要的毛髮生長)。
此外,具有較少雄激素活性的孕激素往往對碳水化合物代謝幾乎沒有影響,這是指身體如何將簡單糖分解和合成為較小的單位,然後被身體用於能量。
雌激素效應
雌激素活性與乙炔雌二醇有關,這是避孕藥中的合成雌激素類型。較高劑量的乙炔雌二醇導致更強效的雌激素效應。較高的雌激素活性有助於減少雄激素相關的副作用。然而,孕激素傾向於抵消一些乙炔雌二醇的雌激素效應。
孕激素的分類
複合型避孕藥包括一種雌激素和一種孕激素。大多數合成孕激素是睪酮的化學衍生物(稱為19-去甲睪酮衍生物)。
可用的避孕藥被分類為19-去甲睪酮,進一步分為兩個家族:estrane和gonane。
- Estrane 家族(通常為第一代孕激素)包括炔諾酮和其他代謝為炔諾酮的孕激素。其中包括炔諾酮醋酸鹽和乙炔二醋酸酯。
- Gonane 家族進一步分為兩組:
- 第二代孕激素具有不同程度的雄激素和雌激素活性。這些包括左炔諾孕酮和諾孕酮。
- 更新的gonane或第三代孕激素報告具有最小的雄激素效應,包括地索孕酮和諾孕美。
屬於第四代的最新孕激素是屈螺酮。屈螺酮是一種獨特的孕激素,因為它不在19-去甲睪酮衍生物下,而是源自17a-螺內酯。
通常第三代和第四代孕激素具有高度選擇性且幾乎沒有雄激素特性。這些包括諾孕美、地索孕酮和屈螺酮。有些證據表明第三代孕激素可能帶有較高的血栓風險。